Словник медичних препаратів » dopp-ziag

Зелдокс

Зелдокс
Зелдокс
Діюча речовина
"" Зипрасидон* (Ziprasidone*)
Латинська назва
Zeldox
АТХ:
"" N05AE04 Зипрасидон
Фармакологічна група: Нейролептики
Нозологічна класифікація (МКБ-10)
"" F20 Шизофренія
"" F29 Неорганічний психоз неуточнений
Склад і форма випуску
Капсули1 капс.
зипрасидон (у формі гідрохлориду моногідрату)20 мг
 40 мг
 60 мг
 80 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат 
у блістерах 7, 10 або 14 шт.; в пачці картонній 2, 8 (по 7 шт.); 2, 3, 5, 6 або 10 (10 шт.); 1 або 4 (14 шт.) блістери.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - антипсихотичну.
Фармакодинаміка
Володіє високою спорідненістю до дофаминовим D2-рецепторів і значно більш виражену спорідненість до серотонінових 5-HT2A-рецепторів; взаємодіє також з серотониновими 5-HT2C, 5-HT1A- і 5-HT1D-рецепторами.Має помірну спорідненість до нейрональним переносників серотоніну і норадреналіну, а також до H1-гістамінових і альфа1-адренорецепторами (з чим пов'язують розвиток сонливості й ортостатичної гіпотензії). Практично не взаємодіє з м-холінорецепторами.
Антипсихотическая активність препарату частково обумовлена блокадою дофамінергічних і серотонінових рецепторів.
Серотонінергічну активність зипрасидона і його вплив на зворотне захоплення нейротрансмітерів в нейронах пов'язують з антидепресивний активністю. Блокада 5-HT1A-рецепторів зумовлює анксіолітичні ефекти. Потужний антагонізм до 5-HT2C-рецепторів визначає антипсихотическую активність.
Ступінь блокади серотонінових 5-HT2A-рецепторів через 12 год після одноразового прийому препарату внутрішньо в дозі 40 мг   80%, a D2-рецепторів — 50%.
Показання
Шизофренія і психоз (лікування і профілактика загострень).
Протипоказання
гіперчутливість;
подовження інтервалу QT (у т.ч. вроджений синдром подовженого інтервалу QT);
недавно перенесений інфаркт міокарда;
декомпенсована хронічна серцева недостатність;
аритмія, що вимагає прийому антиаритмічних ЛЗ Іа і III класу;
вагітність;
період лактації;
вік до 18 років.
C обережністю:
тяжка печінкова недостатність (досвід застосування відсутній);
судоми в анамнезі;
брадикардія;
порушення електролітного балансу;
застосування з іншими ЛЗ, які подовжують інтервал QT.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічні дії
З частотою < 1%  ="" астенія,="" головний="" біль,="" запор,="" сухість="" у="" роті,="" диспепсія,="" підвищене="" слиновиділення,="" нудота,="" блювання,="" психомоторне="" збудження,="" акатизія,="" запаморочення,="" дистонія,="" екстрапірамідний="" синдром,="" підвищення="" артеріального="" тиску,="" безсоння="" або="" сонливість,="" тремор,="" нечіткість="" зору,="">
В 0,4% хворих   підвищення маси тіла (в середньому на 0,5 кг).
На тлі підтримуючої терапії   гіперпролактинемія (в більшості випадків оборотна без припинення лікування).
При тривалому застосуванні   дискінезія та інші віддалені екстрапірамідні синдроми.
Побічні ефекти, зазначені у постмаркетингових дослідженнях   постуральна гіпотензія, тахікардія, безсоння, шкірні висипання.
Взаємодія
Антиаритмічні засоби Іа та ІІІ класу та інші ЛЗ, що викликають подовження інтервалу QT   ризик вираженого його подовження.
Зипрасидон не чинить інгібуючого впливу на CYP1A2, CYP2C9 або CYP2C19. Концентрації зипрасидона, що викликають пригнічення CYP2D6 і CYP3A4 in vitro, no принаймні в 1000 разів перевищують концентрацію препарату, очікувану in vivo, що вказує на відсутність ймовірність клінічно значущої взаємодії між зипрасидоном та ЛЗ, які метаболізуються цими ізоферментами.
Не надає опосередкованого впливу через ізофермент CYP2D6 на метаболізм декстрометорфану та його основного метаболіту декстрофана.
Не змінює фармакокінетику етинілестрадіолу, який є субстратом CYP3A4, або ЛЗ, що містять прогестерон.
Не впливає на фармакокінетику Li+.
Можливість взаємодії ЛЗ з зипрасидоном внаслідок витіснення із зв'язку з білками плазми малоймовірна.
Кетоконазол (400 мг/добу) збільшує на 35% AUC і Cmax зипрасидона.
Карбамазепін (200 мг 2 рази на добу) зменшує AUC і Cmax зипрасидона на 36%.
Циметидин, антациди, що містять Al3+ і Mg2+, пропранолол, лоразепам не чинять значного впливу на фармакокінетику зипрасидона.
Передозування
Симптоми: при пероральному прийомі препарату в максимальній підтвердженої дозі (3240 мг) у 1 хворого проявилося седативну дію препарату, уповільнення мови і минуще підвищення артеріального тиску (200/95 мм рт. ст.).
Лікування: специфічного антидоту немає. При гострому передозуванні слід забезпечити прохідність дихальних шляхів і адекватну вентиляцію і оксигенацію легенів. Можливе проведення промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля у поєднанні з проносні ЛЗ.
Можливі судоми або дистоническая реакція м'язів голови і шиї можуть створити загрозу аспірації при індукованої блювоті.
Необхідний контроль функцій серцево-судинної системи, включаючи безперервну реєстрацію ЕКГ з метою виявлення можливих аритмій. Гемодіаліз малоефективний.
Спосіб застосування та дози
Всередину, під час їжі. Рекомендована доза — 40 мг 2 рази на добу. У подальшому дозу підбирають з урахуванням клінічного стану, збільшуючи до максимальної добової дози   160 мг (по 80 мг 2 рази на добу). При необхідності добова доза може бути підвищена до максимальної протягом 3 днів.
Корекції дози у людей похилого віку (65 років і старше), при нирковій недостатності, у курців хворих не потрібно.
У хворих з легкою або помірно вираженою печінковою недостатністю дозу препарату знижують.
Особливі вказівки
Зипрасидон викликає невелике або помірне подовження інтервалу QT. Якщо величина інтервалу QT перевищує 500 мс, рекомендується припинити лікування.
При появі ознак дискінезії доцільно знизити дозу зипрасидона або скасувати його.
У клінічних дослідженнях випадків злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС) у хворих, які отримували зипрасидон, не зареєстровано. При застосуванні інших антипсихотичних засобів спостерігалися випадки ЗНС, що є рідкісним, але потенційно летальним ускладненням. Клінічні прояви ЗНС   гіперпірексія, м'язова ригідність, зміна психічного статусу, аритмія, лабільність артеріального тиску, тахікардія, підвищене потовиділення, підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК), міоглобінурія (рабдоміоліз) і гостра ниркова недостатність. Якщо у пацієнта розвиваються симптоми, які можна віднести до ознак ЗНС, або несподівано з'явилася гіперпірексія, навіть не супроводжується виникненням інших симптомів ЗНС, слід негайно відмінити всі антипсихотичні ЛЗ, включаючи зипрасидон.
Під час лікування зипрасидоном слід уникати прийому етанолу.
Жінкам репродуктивного віку в період лікування слід використовувати надійні методи контрацепції. При лікуванні зипразидоном необхідно припинити грудне вигодовування.
У період лікування слід дотримуватися обережності при виконанні робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторної реакції.
Термін придатності
Умови зберігання
При температурі не вище 30 °C.

Словник медичних препаратів. 2005.