Словник медичних препаратів » kal-karn

Кардиостатин

Кардиостатин
Кардиостатин
Діюча речовина
"" Ловастатин* (Lovastatin*)
Латинська назва
Cardiostatin
АТХ:
"" C10AA02 Ловастатин
Фармакологічна група: Статини
Нозологічна класифікація (МКБ-10)
"" E78.0 Чистий гіперхолестеринемія
"" E78.2 Змішана гіперліпідемія
"" I25.1 Атеросклеротична хвороба серця
Склад і форма випуску
Таблетки1 табл.
ловастатин20 мг
 40 мг
допоміжні речовини: лактоза; крохмаль картопляний прежелатинированний; МКЦ; натрію кроскармелоза; бутилоксианизол; кальцію стеарат 

у контурній чарунковій упаковці 10 шт.; в пачці картонній 3 упаковки.
Опис лікарської форми
Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну. Порушує ранні етапи синтезу холестерину в печінці (на стадії мевалоновой кислоти). В організмі утворює вільну бета-гидроксикислоту, яка конкурентно пригнічує ГМГ-КоА-редуктазу і порушує синтез мевалоната, що призводить до зменшення утворення холестерину і посилення його катаболізму. Знижує концентрацію в крові ЛПДНЩ, ЛПНЩ (включаючи апопротеин та інші циркулюючі компоненти), тригліцеридів, помірно підвищує вміст ЛПВЩ.
Фармакокінетика
В ШКТ всмоктується повільно і не повністю (30% прийнятої дози); прийом натщесерце знижує абсорбцію на 30%. max досягається через 2–4 ч, потім рівень у плазмі швидко знижується, складаючи через 24 ч 10% від максимуму. Зв'язування з білками плазми   95%. Біотрансформується при «першому проходженні» через печінку з утворенням декількох метаболітів, частина з яких фармакологічно активна (блокує ГМГ-КоА-редуктазу). Проходить через ГЕБ і плацентарний бар'єр. Т1/2 — 3 ч. Виводиться кишечником (83%) і нирками (10%).
Клінічна фармакологія
Виражений терапевтичний ефект проявляється протягом 2 тижнів, максимальний   через 4–6 тижнів з моменту початку лікування.
Ефективний при первинній гіперхолестеринемії у хворих неускладненим, компенсованим інсулінзалежний (типу 1) та інсулінонезалежний (типу 2) цукровий діабет.
Показання
Первинна гіперхолестеринемія з високим вмістом ЛПНЩ типу ІІа та IIb за відсутності ефекту від дієтотерапії та фізичного навантаження, комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, коронарний атеросклероз у хворих на ІХС.
Протипоказання
Гіперчутливість, захворювання печінки у гострій фазі, підвищення активності печінкових трансаміназ, загальний важкий стан пацієнта, вагітність, годування груддю, вік до 18 років (безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені).
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічні дії
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, загальна слабкість, судоми, безсоння, парестезії, психічні порушення, «туман» перед очима, катаракта, атрофія зорового нерва.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): серцебиття, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку органів ШКТ: печія, нудота, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, порушення смаку, анорексія, гастралгія, холестатична жовтяниця, гепатит, гострий панкреатит.
З боку сечостатевої системи: гостра ниркова недостатність, зниження потенції.
З боку опорно-рухового апарату: міалгія, міозит, міопатія, рабдоміоліз (при одночасному застосуванні циклоспорину, гемфиброзила або нікотинової кислоти), артралгія.
Алергічні реакції: кропив'янка, набряк Квінке, токсичний епідермальний некроліз, свербіж шкіри, висип.
Лабораторні показники: підвищення рівня печінкових трансаміназ, креатинфосфокінази, лужної фосфатази, білірубіну в сироватці крові, еозинофілія, підвищення ШОЕ, позитивний аналіз на антиядерні антитіла.
Інші: біль в грудній клітці.
Взаємодія
Підсилює антикоагулянтну дію непрямих антикоагулянтів і ризик виникнення кровотеч (необхідний регулярний контроль протромбінового часу). Імунодепресанти (у т. ч. циклоспорини), гемфіброзил, нікотинова кислота, еритроміцин збільшують ризик розвитку рабдоміолізу, гострої ниркової недостатності. Фібрати, нікотинова кислота, ітраконазол та інші протигрибкові засоби групи азолів підвищують ризик розвитку міопатій. Циклоспорин підвищує рівень метаболітів ловастатину в плазмі. Холестирамін та холестипол знижують біодоступність (застосування ловастатину можливо через 4 год після їхнього прийому, при цьому відзначається адитивний ефект).
Спосіб застосування та дози
Всередину, під час їжі. Гіперхолестеринемія: початкова доза — 10–20 мг/добу (ввечері).
Атеросклероз: початкова доза — 20–40 мг/добу. При необхідності дозу збільшують кожні 4 тижні. Максимальна добова доза   80 мг за 1 або 2 прийоми (під час сніданку або вечері). При зниженні концентрації загального холестерину в плазмі до 3,6 ммоль/л або ЛПНЩ до 1,94 ммоль/л дозу слід зменшити.
При одночасному застосуванні з імунодепресантами, фібратами, ніацином, а також при вираженій хронічній нирковій недостатності (Cl креатиніну < 30 мл/хв) максимальна добова доза — не більше 20 мг.
Заходи безпеки
З обережністю застосовують при захворюваннях печінки (в анамнезі), хронічному алкоголізмі, трансплантації органів, супутньої імунодепресивної терапії, хронічної ниркової недостатності, ургентних хірургічних маніпуляціях (у т.ч. стоматологічних).
У період лікування необхідно дотримуватися стандартної дієти з низьким вмістом холестерину.
При тривалої терапії показаний біохімічний контроль функції печінки: активність трансаміназ визначають до початку лікування, кожні 8 тижнів протягом першого року терапії, далі — не рідше 1 разу на 6 міс; при добовій дозі 80 мг   1 раз в 3 міс. При наростанні рівня трансаміназ (в 3 рази перевищує верхню межу норми) і підвищення рівня креатинфосфокінази препарат слід відмінити.
Рекомендується перервати лікування або відмінити препарат при загальному тяжкому стані пацієнта.
При появі болю в м'язах, біль і слабкість м'язів слід проконсультуватися з лікарем.
Особливі вказівки
У разі пропуску поточної дози препарат слід прийняти якомога швидше; якщо настав час наступної дози, дозу не збільшувати.
Термін придатності
Умови зберігання
Список Б.: У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.

Словник медичних препаратів. 2005.