Словник медичних препаратів » mela-nimo

Nalbuphine

Nalbuphine
НАЛЬБУФІН ( Nalbuphine )*. 17-(Циклобутилметил) -4,5 а-епоксиморфинан-3,6 а,14-тріол. Синоніми: Нубаин, Nubain. Випускається у вигляді гідрохлориду. За хімічною структурою нальбуфін близький до морфіну, однак характерною особливістю молекули нальбуфина (див. також формулу буторфанола) є наявність замість метильної групи ( - СНз) при атомі азоту метилциклобутильного радикала. Фармакологічно нальбуфін є агоністом-антогонистом опіатних рецепторів. Аналгезуюча дія пов'язана головним чином з агонистическим впливом на c-рецептори, але разом з тим препарат є антагоністом m-рецепторів, у зв'язку з чим не робить вираженого ейфорійного дії. За загальним характером дії нальбуфін близький до пентазоцину, але надає більш сильний аналгезуючу дію при менших побічних ефектах і меншої здатності до розвитку толерантності та фізичної залежності. При внутрішньом'язовому введенні нальбуфін не поступається за аналгезирующей активності морфіну і в 2,5 - 3 рази активніший, ніж пентазоцин. При введенні всередину нальбуфін в 4 - 5 разів менш активний, ніж при введенні в м'язи. Пік концентрації у плазмі спостерігається через 30 хв - 1 год після внутрішньом'язового введення; період напіввиведення - 3 - 6 ч. Метаболізується в печінці; метаболіти виділяються з жовчю в кишечник. Із сечею виділяється в незначних кількостях. Застосовують нальбуфін при болях середньої і сильної тяжкості після операцій, при інфаркті міокарда. Вивчається можливість застосування нальбуфина при болях іншого походження. Вводять дорослим внутрішньовенно або внутрішньом'язово з розрахунку 0,15 - 0,3 мг (0,00015 - 0,0003 г) на 1 кг маси тіла. При необхідності ін'єкції повторюють через кожні 3 - 4 ч. Максимальна разова доза становить 0,3 мг/кг, максимальна добова - 2,4 мг/кг (що становить відповідно при масі тіла 70 кг 20 і 160 мг). Дітям вводять з розрахунку 0,1-0,25 мг/кг. Максимальна разова доза 0,25 мг/кг, максимальна добова - 2 мг/кг. Нальбуфін є відносно новим препаратом; сфери його застосування і його можливі побічні ефекти продовжують вивчатися. Застосувати препарат рекомендується не більше 3 днів. Відносно сильно виражена седативна дія препарату. Пригнічуючий вплив на дихання схоже з дією морфіну. Відносно рідко спостерігаються головний біль, посилене потовиділення, сухість у роті, нудота, блювання. Препарат мало впливає на діяльність серцево-судинної системи, на моторику шлунково-кишкового тракту. Обережність потрібна при призначенні нальбуфина хворим з пригніченням дихання, порушенням функції печінки і нирок, при підвищеному внутрішньочерепному тиску. Препарат проходить через плацентарний бар'єр і у випадку застосування під час пологів може викликати пригнічення дихання у новонароджених. Обережність потрібна при застосуванні препарату у вагітних. При внутрішньом'язовому введенні можливий біль у місці ін'єкції. Слід враховувати, що в готовій лікарській формі нальбуфина (нубаина) міститься в якості консерванту дисульфит натрію, який може викликати у хворих з бронхіальною астмою (при підвищеній чутливості до сульфиту) напади ядухи. У страждаючих наркоманією застосування нальбуфина може викликати гострий напад абстиненції. Форма випуску: в ампулах, що містять по 10 і 20 мг препарату в 1 мл Зберігання: з урахуванням правил зберігання наркотичних аналгетиків.

Словник медичних препаратів. 2005.