Словник медичних препаратів » nave-neo-

НАЛОКСОН

НАЛОКСОН
Налоксон
Діюча речовина
"" Налоксон* (Naloxone*)
Латинська назва
Naloxone
АТХ:
"" V03AB15 Налоксон
Фармакологічні групи: Опіоїди, їх аналоги і антагоністи
"" Детоксикуючі засоби, включаючи антидоти
Нозологічна класифікація (МКБ-10)
"" F11 Психічні та поведінкові розлади, спричинені вживанням опіоїдів
"" T40 Отруєння наркотиками і психодислептиками [галюциногенами]
Склад і форма випуску
Розчин для ін'єкцій1 мл
налоксону гідрохлорид0,4 мг
допоміжні речовини: хлористий натрій   8,55 мг; вода для ін'єкцій — до 1 мл 

в ампулах по 1 мл; 10 ампул в коробці.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - блокує опіатні рецептори. Запобігає, послаблює або усуває ефекти опіоїдних агоністів. Відновлює дихання, зменшує седативну і ейфорізіруюча дію, послаблює гіпотензію.
Фармакокінетика
При в/в введенні ефект проявляється протягом перших 2 хв, при в/м і п/к   через кілька хвилин і триває 20–45 хв після в/в введення і 2,5–3 год після в/м або п/к введення. T1/2   близько 1 ч. Метаболізується в печінці, виводиться нирками.
Показання
Гостре отруєння наркотичними анальгетиками: повними (морфін, промедол, фентаніл) і частковими (бупренорфін) агоністами і агоністами-антагоністами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин та ін.); припинення дії наркотичних анальгетиків; відновлення дихання у новонароджених після введення породіллі опіоїдних анальгетиків; діагностика опіоїдної залежності.
Протипоказання
Гіперчутливість, вагітність, грудне вигодовування.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічні дії
З боку нервової системи і органів чуття: тремтіння, судоми.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): гіпертензія, тахікардія, зупинка серця.
З боку органів ШКТ: нудота, блювання.
Інші: посилення потовиділення.
Спосіб застосування та дози
/ повільно (протягом 2–3 хв), в/м або п/к.
При отруєнні опіоїдними анальгетиками: початкова доза   0,4 мг, при необхідності повторно з інтервалами 3–5 хв до появи свідомості і відновлення спонтанного дихання, максимальна доза — 10 мг; дітям (початкова доза)   0,005–0,01 мг/кг.
Для прискорення виходу з хірургічного наркозу: 0,1–0,2 мг (1,5–3 мкг/кг) кожні 2–3 хв до появи адекватної легеневої вентілляциі і пробудження хворого; дітям   0,001–0,002 мг/кг в/в, при відсутності ефекту   повторно до 0,1 мг/кг кожні 2 хв до появи спонтанного дихання і відновлення свідомості. При неможливості в/в ін'єкції вводять в/м або п/к дробовими дозами; у новонароджених у початковій дозі   0,01 мг/кг
При депресії дихання у новонароджених, викликаної введенням наркотичних анальгетиків під час пологів: 0,1 мг/кг в/м, п/к або в/в, згодом можливе профілактичне введення в дозі   0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.
З метою діагностики опіоїдної наркоманії: 0,8 мг в/в.
Заходи безпеки
Слід мати на увазі, що при використанні в післяопераційному періоді в дозах, що перевищують мінімально необхідні, може викликати припинення анальгезії, збудження, гіпотензію або гіпертензію, шлуночкову тахікардію, фібриляцію та набряк легенів. Враховуючи, що тривалість дії деяких наркотичних анальгетиків може перевищувати таку налоксону, необхідно постійне спостереження за хворим і створення умов, що забезпечують проведення ШВЛ та інших реанімаційних заходів.
Термін придатності
Умови зберігання
Список Б.: В захищеному від світла місці, при температурі 15–25 °C.
* * *
НАЛОКСОН ( Naloxonum ) . (-)N-Аліл-14-оксинордигидроморфинон, або ( - )-17-аліл-4, -епокси 3,14-дигидроксиморфинан-6-он. Синоніми: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti. За хімічною структурою налоксон близький до налорфин, при атомі азоту він також містить аллильний радикал і відрізняється головним чином наявністю оксо (= О) заступника замість гідроксилу ( -ВІН) в положенні 14. Фармакологічно налоксон відрізняється тим, що є <чистим>> антагоністом опіатних, позбавленим морфиноподобной активності. Діє він за типом конкурентного антагонізму, блокуючи зв'язування агоністів або витісняючи їх з опіатних рецепторів. Найбільшу спорідненість налоксон має до m та х-рецепторів. У великих дозах препарат може давати невеликий агонистический ефект, що не має, однак, практичного значення. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно налоксон, при прийомі всередину малоефективний, оскільки швидко метаболізується в печінці. При парентеральному введенні діє швидко (через 1 - 3 хв), але відносно недовго (від 0,5 до 3 - 4 год) залежно від дози і способу застосування. Застосовують налоксон головним чином при гострій інтоксикації наркотичними аналгетиками. Він ефективний також при алкогольній комі та різних видах шоку, що пов'язано, мабуть, з активацією при шоці і деяких формах стресу ендогенної опіодних системи, а також зі здатністю налоксону зменшувати гіпотензію. Короткочасність дії налоксону обмежує можливість його застосування для терапії наркоманій (див. Налтрексон) . Введення налоксону страждають наркоманією викликає характерний напад абстиненції, чим іноді користуються для виявлення захворювання. Застосовують налоксон в якості антагоніста <чистих>> агоністів зазвичай в дозі 0,4 - 0,8 мг. Для зняття явищ інтоксикації при застосуванні агоністів-антагоністів (пентазоцину, нальбуфина, буторфонала) потрібні великі дози налоксону (до 10 - 15 мг). Для діагностики наркоманії вводять 0,5 мг налоксону при вживанні <чистих>> агоністів і більш високі дози при вживанні агонистовантагонистов. Форма випуску: в ампулах по 1 мл, що містять 0,4 мг налоксону гідрохлориду. Випускається також спеціальна лікарська форма для застосування у новонароджених Narcan neonatal з вмістом 0,02 мг налоксону в 1 мл розчину.

Словник медичних препаратів. 2005.

Синоніми:
речовина