Словник медичних препаратів » nave-neo-

Небилет

Небилет
Небилет
Діюча речовина
"" Небіволол* (Nebivolol*)
Латинська назва
Nebilet
АТХ:
"" C07AB12 Небіволол
Фармакологічна група: Бета-адреноблокатори
Нозологічна класифікація (МКБ-10)
"" I10-I15 Хвороби, що характеризуються підвищеним кров'яним тиском
"" I25.9 Хронічна ішемічна хвороба серця неуточненная
Склад і форма випуску
Таблетки1 табл.
небівололу гідрохлориду5,45 мг
(відповідає 5 мг небівололу) 
допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль кукурудзяний; МКЦ; кремнію діоксид; магнію стеарат; полісорбат 80; гідроксипропілметилцелюлоза; натрієва сіль карбоксиметилцелюлози 

у блістері 7 або 14 шт.; в коробці 1, 2 або 4 блістери.
Опис лікарської форми
Круглі, двоопуклі таблетки майже білого кольору, з однобічною насічкою для поділу.
Характеристика
Кардіоселективний бета1-адреноблокатор.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - гіпотензивну, антиангінальну, антиаритмічну. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичному навантаженні, стресі. Конкурентно й вибірково блокує синаптичні і внесинаптические бета1-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатирующего фактора (NO). Гіпотензивна дія зумовлена також зменшенням активності ренін-ангіотензинової системи (прямо не корелює зі зміною активності реніну в плазмі крові). В перші дні лікування збільшує ОПСС, в подальшому, при тривалому застосуванні, воно нормалізується або знижується. Гіпотензивний ефект розвивається через 2–5 днів, стабільна дія відмічається через 1–2 міс. Знижує потребу міокарда в кисні (уражень ЧСС і зниження перед - і постнавантаження), зменшує кількість і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням патологічного автоматизму серця (у т. ч. в патологічному вогнищі) та уповільненням AV провідності.
Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко абсорбується з ШКТ (прийом їжі не впливає на всмоктування). Біодоступність — 12% в осіб зі «швидким» (ефект «першого проходження» через печінку) метаболізмом та є майже повна — у осіб з «повільним». Зв'язок з білками для D-небівололу   98,1%, для L-небівололу   97,9%. Метаболізується з утворенням активних метаболітів шляхом ациклічного і ароматичного гідроксилювання та часткового N-деалкилирования; утворюються гідрокси - і амінопохідні кон'югують з глюкуроновою кислотою і виводяться у вигляді O - та N-глюкуронов. T1/2 гідроксиметаболітів   24 ч, енантіомерів небівололу — 10 год (для осіб зі «швидким метаболізмом); для осіб з «повільним»   48 ч і 30–50 ч відповідно. Виводиться нирками (38%) і кишечником (48%).
Показання
Артеріальна гіпертензія, ІХС.
Протипоказання
Гіперчутливість, бронхіальна астма, серцева недостатність (у стадії декомпенсації), тяжкі порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія, виражена брадикардія, кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла, AV блокада II і III ступеня, феохромоцитома, стенокардія Принцметала, депресія, облітеруючі захворювання периферичних судин («переміжна» кульгавість), міастенія, м'язова слабкість, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності і годуванні грудьми слід застосовувати з обережністю, за суворими показаннями, під контролем лікаря.
Побічні дії
Головний біль, запаморочення, втома, парестезія (частота появи 1–10%), нудота, сухість у роті, діарея або запор (більш ніж в 1% випадків). Брадикардія, ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, набряки, порушення ритму серця, синдром Рейно, AV блокада, кардіалгія, депресія, зниження уваги, сонливість, безсоння, «кошмарні» сновидіння, галюцинації, алергічні реакції, фотодерматоз, гіпергідроз, бронхоспазм (у т.ч. при відсутності раніше обструктивних захворювань легенів), риніт.
Взаємодія
Поєднання з анестезуючими речовинами викликає кардіодепресивний ефект і збільшує ризик артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами, нітрогліцерином, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів може розвинутися різка артеріальна гіпотензія (особливу обережність слід дотримуватись при поєднанні з празозином); з антиаритмічними засобами, резерпіном, альфа-метилдопой, клонідином, гуанфацином   збільшення вираженості брадикардії; з серцевими глікозидами   підсумовування хроно - і дромотропного ефекту; з клонідином   посилення синдрому «відміни».
Індуктори мікросомального окислення (рифампіцин, барбітурати) зменшують, а інгібітори (циметидин) підвищують концентрацію в плазмі крові.
Передозування
Симптоми передозування бета-адреноблокаторів: зниження артеріального тиску, нудота, блювання, ціаноз, синусова брадикардія, AV блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, втрата свідомості, кома.
У клінічній практиці явищ передозування не відзначено.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, у разі тяжкої гіпотензії, брадикардії і серцевої недостатності   в/в введення бета-адреностимуляторів з інтервалом 2–5 хв до досягнення бажаного ефекту. При відсутності ефекту   дофамін, добутамін, норепінефріну. Потім 1–10 мг глюкагону, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазмі   в/в введення стимуляторів бета2-адренорецепторів. При шлуночковій екстрасистолії   лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються). При судомах   в/в введення діазепаму.
Спосіб застосування та дози
Всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини, в один і той же час доби. Середня добова доза   2,5–5 мг. Приймають 1 раз на добу. Хворим з нирковою недостатністю або пацієнтам старше 65 років рекомендується у початковій дозі 2,5 мг/добу; при необхідності добову дозу можна збільшити до 10 мг.
Заходи безпеки
У пацієнтів зі стенокардією припиняти терапію необхідно поступово   протягом 1–2 тиж. При стенокардії напруги рекомендована доза повинна забезпечити ЧСС у спокої в межах 55–60 ударів в хвилину, при навантаженні — не більше 110 ударів на хвилину. У курців ефективність препарату нижче. З обережністю застосовують при нирковій недостатності, в похилому віці (старше 65 років), цукровому діабеті (можливе маскування ознак зниження змісту глюкози в крові   нервозність, тремтіння, серцебиття), при гіперфункції щитовидної залози (маскується підвищення ЧСС), при схильності до алергії (можливе посилення анафілактичних реакцій). При псоріазі призначають тільки після ретельного аналізу співвідношення між можливим ризиком і користю від застосування препарату.
Моніторинг хворих, які приймають препарат, що включає спостереження за ЧСС та АТ (на початку прийому щодня, потім   1 раз в 3–4 міс), вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз в 4–5 міс), функцією нирок у літніх пацієнтів (1 раз в 4–5 міс), станом периферичного кровообігу.
Лікування вагітних необхідно припинити за 48–72 год до пологів. Якщо це неможливо, необхідно забезпечити ретельне спостереження за новонародженими протягом 48–72 ч після розродження (можливий розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії, паралічу дихання у новонароджених).
Особливі вказівки
Хворим, які користуються контактними лінзами, слід мати на увазі, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
Небилет рекомендований до застосування у осіб з гіпертонічною хворобою I стадії, допущені до льотної практики.
Термін придатності
Умови зберігання
Список Б.: При температурі 15–30 °C.

Словник медичних препаратів. 2005.