Словник медичних препаратів » pens-pira

ПЕНТАЗОЦИН

ПЕНТАЗОЦИН
ПЕНТАЗОЦИН ( Pentazocinum ). (# ) 2-Окси-5,9-диметил-2- (3,3-диметилаллил)-6,7-бензоморфан. Синоніми: Лексир, Фортрал, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral, Fortralin, Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl, Sosigon, Talwin та ін. Пентазоцин - синтетична сполука, що містить бензоморфановое ядро молекули морфіну, але позбавлене кисневого містка і третього шестичленного ядра, властивих сполук групи морфіну. Азот в пиперидиновом ядрі заміщений диметилаллилом [СН 2 - СН=С(СНз) 2 ] Препарат отриманий за принципом модифікації молекули морфіну з урахуванням, що деякі раніше синтезовані сполуки, близькі до морфіну, але не містять кисневого містка (леворфанол, або леморан, та ін.), мають високу аналгезирующей активністю; разом з тим диметилаллильний залишок є важливою частиною молекули налорфина (див.), обладаюшего значною мірою властивості антагоніста морфіну. Передбачалося, що така модифікація молекули морфіну призведе до отримання з'єднання з більшою аналгезирующей активністю, ніж у налорфина, але з меншими побічними явищами, ніж у морфіну. Пентазоцин певною мірою задовольняє цим вимогам. Він має аналгетичної активністю, хоча в дещо меншій мірі, ніж морфін, але менше пригнічує дихання, рідше викликає запор і затримка сечовипускання. В даний час отримані агоністи-антагоністи, більш активні, ніж пентазоцин (нальбуфін та ін). Пентазоцин добре всмоктується при парентеральному введенні. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 15 хв - 1 год після внутрішньом'язового введення та через 1 - 3 год після прийому всередину. Період напіввиведення становить 2 - 3 ч. Свідчення в основному ті ж, що і для морфіну. При гострих болях препарат вводять парентерально, при хронічних болях всередину. Доза для дорослих під шкіру, внутрішньом'язово або внутрішньовенно зазвичай становить 0,03 г (30 мг), а при сильних болях - 0,045 г (45 мг). Внутрішньовенно вводять повільно. При необхідності повторюють введення під шкіру або внутрішньом'язово через 3 -4 год, внутрішньовенно - через 2 - 3 ч. Всередину призначають дорослим по 0,05 г (50 мг = 1 таблетці) 3 - 4 рази на день (перед їдою). При сильних болях разову дозу іноді збільшують до 0,1 р. Добова доза для дорослих не повинна перевищувати при прийомі всередину 350 мг. Дітям у віці від 1 року до 6 років призначають препарат парентерально: внутрішньом'язово і підшкірно - з розрахунку не більше 1 мг на 1 кг маси тіла на добу, внутрішньовенно - не більше 0,5 мг/кг на добу. Дітям у віці від 6 до 12 років призначають всередину по 0,025 г (25 мг = 1/2 таблетки) кожні 3 - 4 ч. Зазвичай пентазоцин добре переноситься. Однак можливі нудота, блювання, запаморочення, посилене потовиділення, почервоніння шкіри, пригнічення дихання. Іноді можуть спостерігатися ейфорія, сплутаність свідомості, затримка сечі. При раптовому припиненні прийому після тривалого застосування препарату у відносно великих дозах можливі явища абстиненції (спазми органів черевної порожнини, нудота, блювання, збудження, тремтіння та ін.). Пентазоцин слід призначати з обережністю при вираженій недостатності функцій печінки і нирок. Внутрішньовенне введення препарату викликає підвищення артеріального тиску, що слід враховувати при інфаркті міокарда, особливо у осіб з гіпертензією, та при звуження периферичних судин. Не слід застосовувати пентазоцин при черепно-мозковій травмі, що супроводжується підвищенням тиску спинномозкової рідини, при схильності до судорожних реакцій, жінкам у перші 3 міс вагітності. При тривалому внутрішньом'язовому застосуванні препарату треба міняти місця введення, так як в місці ін'єкції можливе ущільнення м'яких тканин. У зв'язку з можливістю розвитку явищ абстиненції не можна призначати пентазоцин наркоманам; з обережністю слід застосовувати його у хворих, що отримали раніше великі дози наркотичних аналгетиків. Не слід вводити пентазоцин в одному шприці з барбітуратами. Форми випуску: таблетки по 0,05 г (50 мг) пентазоцину гідрохлориду; в ампулах по 1 мл, що містять по 0,03 г (30 мг) пентазоцину у вигляді лактату. Зберігання: список А. Відпускається з такими ж обмеженнями, як наркотичні аналгетики.

Словник медичних препаратів. 2005.

Синоніми:
анальгетик