Словник медичних препаратів » pira-poli

Позикор

Позикор
Позикор
Діюча речовина
"" Мибефрадил* (Mibefradil*)
Латинська назва
Posicor
Фармакологічна група: Блокатори кальцієвих каналів
Нозологічна класифікація (МКБ-10)
"" I10-I15 Хвороби, що характеризуються підвищеним кров'яним тиском
"" I20 Стенокардія [грудна жаба]
"" R07.2 Біль в області серця
Склад і форма випуску
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить мибефрадила дигідрохлориду 50 або 100 мг; в блістерах по 7 шт. в упаковці 2, 4 або 14 блістерів.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - гіпотензивну, антиангінальну, вазодилатуючу. Селективно блокує кальцієві T - і L-канали.
Фармакокінетика
Всмоктується швидко і повністю. Досягає Cmax в плазмі через 1–2 ч. Біодоступність після одноразового прийому   70%, біодоступність на тлі досягнутої рівноважної концентрації   90%, при цьому обсяг розподілу   200 к. Зв'язування з білками плазми (альфа1кислим глікопротеїном) — до 99%. Метаболізується шляхом гідролізу бічній ефірної ланцюга і окислення системою цитохрому P450. Екскретується з жовчю (75%) і сечею (25%), при цьому менше 3% виводиться (з сечею) у незміненому вигляді. Загальний Cl при пероральному хронічному прийомі терапевтичних доз — 9 л/ч.
Фармакодинаміка
Зменшує периферичний опір судин, знижує артеріальний тиск, уповільнює серцевий ритм, зменшує навантаження на серце та потребу міокарда в кисні, збільшує постачання міокарда киснем (розширюючи коронарні артерії).
Клінічна фармакологія
Діє поступово, повний ефект досягається протягом 1–2 тиж. Гіпотензія виявляється в положенні сидячи, стоячи, лежачи і триває протягом 24 ч. Не викликає рефлекторної тахікардії. При тривалому застосуванні не спостерігається звикання і синдрому відміни.
Показання
Есенціальна та ниркова гіпертензія; хронічна стабільна стенокардія.
Протипоказання
Гіперчутливість, синдром слабкості синусового вузла, AV блокада II або III ступеня (без штучного водія ритму), дитячий вік.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Під час вагітності призначають у випадку, коли переваги для матері виправдовують можливий ризик для плода. При лікуванні лактуючим жінкам рекомендується припинити грудне вигодовування.
Побічні дії
Запаморочення, слабкість, набряки ніг; рідко   брадикардія, AV блокада II ступеня.
Взаємодія
Збільшує плазмові концентрації терфенадину (не рекомендується одночасний прийом), циклоспорину A, хінідину, метопрололу, а також препаратів, метаболизируемих цитохромами Р450 2D6 і P450 3A4.
Спосіб застосування та дози
Внутрішньо, не розжовуючи (до, після або під час їжі), початкова доза — 50 мг 1 раз на добу (до 100 мг одноразово залежно від реакції на лікування).
Заходи безпеки
З обережністю призначають пацієнтам з тяжким аортальним стенозом, застійною серцевою недостатністю, печінковою недостатністю, порушенням серцевої провідності (ЧСС   менше 50 ударів в хвилину).
Умови зберігання
Список Б.:

Словник медичних препаратів. 2005.