Словник медичних препаратів » poli-prol

ПРОЗЕРИН

ПРОЗЕРИН
ПРОЗЕРИН ( Proserinum ). N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат. Синоніми: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neo - stigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate. Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin та ін. Білий кристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Гігроскопічний. На світлі набуває рожевий відтінок. Дуже легко розчинний у воді (1: 1О),легко - в спирті (1: 5). Водні розчини (рН 5,9 - 7,5) стерилізують при + 1ОО 'З протягом 30 хв. Прозерин є синтетичним антихолинестеразним речовиною. За хімічною будовою може розглядатися як спрощений аналог физостигмина, що містить N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную частина. Проте характерною особливістю прозерину (так само як оксазила і пиридостигмина) є наявність в його молекулі четвертинної амонієвої групи. Він відрізняється цим від алкалоїдів физостигмина і галантаміну, які не містять четвертинних атомів азоту. Прозерин володіє сильною оборотної антихолінестеразну активність. За периферичним ефектів близький до физостигмину і галантамину. Подібно іншим четвертинною амонієвою з'єднанням надає переважне вплив на периферичні системи і важко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Застосовують при міастенії, рухові порушення після травм мозку, паралічах, у відновному періоді після перенесеного менінгіту, полімієліту, енцефаліту і т. п., при атрофії зорового нерва, невритах, для попередження і лікування атонії кишечнику і сечового міхура. В офтальмологічній практиці прозерин іноді призначають для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі. Прозерин є антагоністом антидеполяризующих курареподібних препаратів. Однак великі дози можуть викликати порушення нервово-м'язової провідності в результаті накопичення ацетилхоліну і стійкої деполяризації в області синапсів. Як антидот міорелаксантів прозерин застосовують при м'язовій слабкості і пригніченні дихання після закінчення анестезії з використанням антидеполяризующих, а також у разі застосування деполяризуючих міорелаксантів (див. Дитилін), якщо останні починають діяти за типом антидеполяризуюших ("подвійний блок"). Застосовують прозерин зазвичай всередину або під шкіру. Всередину (за 30 хв до їди) призначають у порошках або таблетках дорослим по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) 2 - 3 рази на день; дітям до 10 років по 0,001 г (1 мг) на 1 рік життя на добу; дітям старше 10 років - не більше загальної добової дози 0,01 г (10 мг). Дітям зручно призначати прозерин у вигляді гранул. Гранули прозерину для дітей (Granulae Ргоserini pro infantibus) рожево-білого або рожево-кремового кольору, розчинні у воді. Випускаються у флаконах, ємністю 150 мл Перед вживанням вливають у флакон свіжопрокип'яченої теплу воду до мітки <100 мл="">. Отриманий розчин відповідає О,02 % розчину прозерину і містить в 1 чайній ложці (5 мл), ГО 1 м, а в 1 десертній ложці (10 мл) - 0,002 г прозерину. Під шкіру дорослим вводять по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % розчину) 1 - 2 рази на день; дітям призначають по 0,1 мл 0,05 % розчину на 1 рік життя, але не більше 0,75 мл на 1 ін'єкцію. Застосовують у дітей тільки в умовах стаціонару. При розвитку міастенічного кризу у дорослих прозерин вводять внутрішньовенно - 0,5 - 1 мл 0,05 % розчину, потім під шкіру у звичайних дозах з невеликими інтервалами. Для потенціювання дії прозерину іноді вводять під шкіру додатково ефедрин - 1 мл 5 % розчину. Лікування прозерином міастенії проводять тривало. При інших захворюваннях курс лікування триває 25 - 30 днів; при необхідності курс лікування повторюють після 3 - 4 - тижневої перерви. Дози при лікуванні міастенії слід підбирати індивідуально. При недостатній дозуванні може настати погіршення стану, а надмірні дози можуть призвести до розвитку холінергічних кризів і стійкого порушення нервово-м'язової провідності з розладами дихання . Прозерин та інші антихолінестеразні препарати при лікуванні міастенії застосовують при необхідності в поєднанні з антагоністами альдостерону (див. Спіронолактон), кортикостероїдами і анаболічними гормонами. Основними засобами патогенетичної терапії міастенії продовжують залишатися антихолінестеразні препарати (прозерин, оксазил, пиридостигмина бромід та ін). Іноді призначають прозерин при слабкості пологової діяльності; дають всередину по Про,003 г (3 мг) на прийом 4 - 6 разів з проміжками між прийомами 40 хв. Для стимулювання пологів можна вводити прозерин під шкіру по 1 мл 0,05 % розчину 1 - 2 рази з проміжками 1 год, одночасно з першою ін'єкцією вводять одноразово під шкіру 1 мл О,1 % розчину атропіну. В останні роки в зв'язку з появою нових засобів і методів стимуляції пологової діяльності прозерин для цієї мети застосовують рідко. В и с ш і і д о з и для дорослих всередину: разова 0,015 г (15 мг), добова 0,05 г (50 мг); під шкіру: разова 0,002 г (2 мг), добова 0,006 г (6 мг). В очній практиці для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі застосовують 0,5 % розчин: вводять в конюктивальний мішок по 1 - 2 краплі 1 - 4 рази на день. При застосуванні прозерину для купірування дії міорелаксантів вводять попередньо атропіну сульфат внутрішньовенно дозе0,5 -0,7 мг (0,5 - 0,7 мл О,1 % розчину), очікують почастішання пульсу і через 1/2-2 хв вводять внутрішньовенно 1,5 мг (3 мл О,05 % розчину) прозерину. Якщо ефект виявився недостатнім, повторюють запровадження такої ж дози прозерину (при появі брадикардії роблять додаткову ін'єкцію атропіну). Всього можна ввести 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0,О5 % розчину) прозерину протягом 20 - 30 хв. При передозуванні прозерину або підвищеної чутливості до нього можуть виникнути побічні явища, пов'язані з перезбудженням холінорецепторів (холінергічний криз): гіперсалівація, міоз, нудота, посилення перистальтики, діарея, часте сечовипускання, посмикування м'язів язика і скелетної мускулатури, поступовий розвиток загальної слабкості. Для зняття побічних явищ зменшують дозу або припиняють прийом препарату, за необхідності водять атропін або інші холінолітичні препарати. Прозерин протипоказаний при епілепсії, гіперкінезах, бронхіальній астмі, стенокардії, вираженому атеросклерозі. При передозуванні і поганій переносимості застосовують в якості антагоніста атропін, метацин або інші холінолітичні препарати. Форми випуску: порошок; таблетки по 0,015 г; 0,05 % розчин в ампулах по 1 мл; гранули для дітей (у флаконах по 60 гранул). Зберігання: список А. У добре закупорених банках оранжевого скла або скляних ампулах у захищеному від світла місці. Rp.: Tab. Proserini 0,015 N. 20 D.S. По 1 таблетці 2 рази в день (дорослому) Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml D. t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл 1 - 2 рази в день дорослому; по 0,4 мл під шкіру дитині 5 років Rp.: Granulae Proserini pro infntibus 6О,ПРО D. S. Розчинити в свіжопрокип'яченої теплій воді - до 100 мл Приймати по 1 десертній ложці (10 мл) дитині 2 років П р і м е ч а н н е. Готовий розчин гранул може зберігатися в холодильнику до 10 діб.

Словник медичних препаратів. 2005.

Синоніми:
ліки, неостигміну метилсульфат