Словник медичних препаратів » teme-tior

ТИАПРИД

ТИАПРИД
Тиаприд
Діюча речовина
"" Тиаприд* (Tiapride*)
Латинська назва
Tiapride
АТХ:
"" N05AL03 Тиаприд
Фармакологічна група: Нейролептики
Нозологічна класифікація (МКБ-10)
"" F03 Деменція неуточненная
"" F06 Інші психічні розлади, обумовлені ушкодженням і дисфункцією головного мозку або соматичною хворобою
"" F09 Органічне або симптоматичне психічний розлад неуточненное
"" F10 Психічні та поведінкові розлади, спричинені вживанням алкоголю
"" F10.3 Абстинентний стан
"" F10.4 Абстинентний стан з делірієм
"" F10.5 алкогольний Психоз
"" F11 Психічні та поведінкові розлади, спричинені вживанням опіоїдів
"" F90 Гіперкінетичні розлади
"" F91 Розлади поведінки
"" F95 Тики
"" F95.2 Комбінування вокализмов і множинних моторних тиків [синдром де ла Туретта]
"" G10 Хвороба Гентінгтона
"" G25.5 Інші види хореї
"" G44.2 Головний біль напруженого типу
"" M25.5 Біль у суглобі
"" M79.6 Біль у кінцівці
"" R25.1 Тремор неуточнений
"" R25.8.0* Гиперкинез
"" R45.1 Занепокоєння і збудження
"" R45.6 Фізична агресивність
"" R52.1 Постійна некупирующаяся біль
"" R52.2 Інша постійна біль
"" Y49.5 Інші антипсихотичні і нейролептичні препарати
Склад і форма випуску
Таблетки1 табл.
тиаприд100 мг
допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза); крохмаль картопляний; ПВП низькомолекулярний медичний (повідон); магнію стеарат 
у контурній чарунковій упаковці 10 шт.; в пачці картонній 3 упаковки; або в банках темного скла по 30 шт.; в картонній пачці 1 банку.
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення1 мл
тиаприд50 мг
допоміжні речовини: натрію хлорид; вода для ін'єкцій 
в ампулах по 2 мл, в комплекті з ножем ампульним; в картонній пачці 10 ампул; або в контурній чарунковій упаковці 5 ампул; в пачці картонній 2 упаковки.
Опис лікарської форми
Таблетки: білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення: прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - нейролептичний.
Фармакокінетика
Біодоступність становить 75%. Призначення безпосередньо перед прийомом їжі підвищує біодоступність на 20%, а Cmax в плазмі   на 40%. Абсорбція в літньому віці сповільнюється.
Після прийому всередину тиаприда в дозі 200 мг Cmax в плазмі становить 1,3 мкг/мл та досягається за 1 год; після внутрішньом'язового введення 200 мг (2,5 мкг/мл)   за 30 хв.
Зв'язування з білками плазми та еритроцитами слабке. Розподіл в організмі відбувається швидко (менш 1 ч). Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр. При прийомі таблеток кумуляції не відбувається. У тварин при вивченні у вигляді таблеток зазначалося проникнення в молоко, із співвідношенням концентрацій у молоці та в крові 1:2; при застосуванні розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення тиаприд також проникає в грудне молоко (концентрація становить 50% від плазмової).
Метаболізується в печінці. Метаболізм тиаприда дуже невеликий   70% дози виявляється у сечі в незміненому вигляді. Т1/2 з плазми становить 2,9 ч у жінок і 3,6 ч у чоловіків. Виділення відбувається переважно із сечею, а нирковий Cl досягає 330 мл/хв. При хронічній нирковій недостатності ступінь зниження виведення співвідноситься з величиною Cl креатиніну.
Фармакодинаміка
Антипсихотичний засіб (нейролептик), надає снодійну, седативну, аналгезуючу дію. Усуває дискінезії центрального походження. Має виражену аналгетичну ефектом як при интероцептивной, так і при екстероцептивной болю. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальной системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія   блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічну дію   блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Показання
Таблетки
Дорослим:
психомоторне збудження і агресивні стани, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці;
інтенсивний хронічний больовий синдром.
Дорослим і дітям старше 6 років:
різні типи хореї;
синдром Жілля де ла Туретта.
Дітям старше 6 років: розлади поведінки з ажитацією і агресивністю.
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення
Гіперкінетичний і дискинетический синдром (у т. ч. при застосуванні антипсихотичних ЛС (нейролептиків), паркінсонізмі, судинного походження, пізні дискінезії):
гостра й хронічна хорея;
нервовий тик;
сенильная моторна нестійкість;
тремор;
головний біль (нейрогенного походження);
порушення поведінки (алкоголізм);
психомоторне збудження;
розлади поведінки у похилому віці;
алкогольний психоз;
абстинентний синдром (алкоголізм, наркоманія);
хронічний больовий синдром (у т.ч. артралгії, спастичні болі в кінцівках, болі в онкологічних хворих, болі невротичного походження).
Протипоказання
Загальні для обох лікарських форм:
підвищена чутливість до тиаприду або до інших компонентів препарату;
діагностована або підозрювана феохромоцитома;
вагітність (I триместр);
період лактації;
дитячий вік (для таблеток — до 6 років; для розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення — до 7 років);
гіпертонічний криз;
виражена ниркова та/або печінкова недостатність.
Для таблеток (додатково):
діагностовані або підозрювані пролактинзалежні пухлини, наприклад пролактинома гіпофіза та рак грудей;
комбінація з сультопридом;
комбінація з дофамінергічними агоністами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лисурид, перголід, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, що страждають хворобою Паркінсона;
комбінація з ЛЗ, які можуть викликати порушення ритму серця: антиаритмічні препарати Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульлрид, сульпірид, пімозид, галоперидол, дроперидол), а також з наступними препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманин, еритроміцин, мізоластин, вінкамін для в/в введення, спарфлоксацин, моксифлоксацин (див. «Взаємодія»).
З обережністю:
Загальні для обох лікарських форм:
хронічна ниркова недостатність. При застосуванні необхідно знизити дозу і посилити спостереження (див. «Спосіб застосування та дози»);
епілепсія, у зв'язку з можливістю зниження судомного порогу;
серцево-судинні захворювання в стадії декомпенсації;
хвороба Паркінсона;
літній вік.
Для таблеток (додатково):
сумісне застосування ЛЗ, що містять спирт;
при брадикардії (рідше 55 уд/хв), гіпокаліємії, вродженому подовженні інтервалу QT, а також при спільному застосуванні препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (менш ніж 55 уд/хв), гіпокаліємію, зниження серцевої провідності або подовження інтервалу QT.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Препарат протипоказаний у I триместрі вагітності і в період лактації.
Щодо впливу нейролептиків, застосовуваних під час вагітності, на мозок плоду даних не є (бажано не застосовувати тиаприд в ході вагітності).
Однак, якщо препарат усе ж застосовується під час вагітності, рекомендується по можливості обмежити дозу і тривалість лікування.
При тривалому лікуванні і/або застосуванні високих доз і/або при пізніх термінах вагітності виправданий контроль неврологічних функцій новонародженого.
Невідомо, чи проникає тиаприд в грудне молоко, тому грудне вигодовування рекомендується припинити на час прийому препарату.
Побічні дії
Для таблеток
Астенія, втомлюваність, сонливість, безсоння, ажитація, психомоторне збудження, апатичні стани, запаморочення, головний біль, підвищення АТ, синдром Паркінсона   тремор, брадикінезія, гіперсалівація. Значно рідше: рання дискінезія і дистонія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), акатизія. Ці симптоми зазвичай є оборотними після відміни препарату або призначення антихолінергічних протипаркінсонічних засобів. Пізня дискінезія (стереотипні мимовільні рухи язика, обличчя та кінцівок), що виникає при тривалому застосуванні (антихолінергічні протипаркінсонічні засоби, призначувані в якості коректорів, можуть погіршити стан хворого). Гіперпролактинемія і пов'язані з нею розлади (менше 0,2%): аменорея, галакторея, нагрубання грудних залоз, біль у грудях, імпотенція або порушення еякуляції; збільшення маси тіла, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія, постуральна гіпотензія, злоякісний нейролептичний синдром.
Для розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
Сонливість, підвищена стомлюваність, зниження м'язового тонусу, порушення, екстрапірамідні симптоми, злоякісний нейролептичний синдром, ранні дискінезія (спастична кривошия, тризм, окорухові порушення) і пізні дискінезії; явища гіперстимуляції (посилення тривоги або загострення галюцинаторно-маячною симптоматики у пацієнтів з шизофренією); шкірні алергічні реакції, ортостатична гіпотензія, збільшення маси тіла, гіперпролактинемія, зниження потенції, гінекомастія, аменорея, галакторея, фригідність, гіпертермія.
Взаємодія
Для таблеток
При застосуванні спільно з антиаритмічними препаратами, а також препаратами, що викликають брадикардію та гіпокаліємію, можливо підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій, а також миготливої аритмії. Спільний прийом з антигіпертензивними засобами збільшує ризик постуральної гіпертензії.
Спостерігається взаємний антагонізм дії леводопи та нейролептиків. У хворих, які страждають на хворобу Паркінсона рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози леводопи і тиаприда.
Дофамінергічні агоністи можуть спричиняти або посилювати психотичні порушення. Якщо лікування нейролептиками необхідно хворому, який страждає хворобою Паркінсона, отримує дофаминергический препарат, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (раптова відміна може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).
Препарати, що пригнічують функцію ЦНС при одночасному прийомі з тиапридом, сприяють посилення пригнічувальної дії.
Алкоголь підсилює седативну дію нейролептиків.
Для розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
Підсилює дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС (наркотичні аналгетики, барбітурати, антигістамінні ЛЗ, бензодіазепіни), а також інгібіторів АПФ та інших гіпотензивних ЛЗ. Несумісний з леводопою та етанолом.
Передозування
Для таблеток
Симптоми: надмірна седація, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапирамидная симптоматика.
Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична та дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності   ризик подовження інтервалу QT) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При появі тяжких екстрапірамідних симптомів   антихолінергічну лікування. Оскільки тиаприд слабо підлягає діалізу, для видалення речовини не рекомендується застосовувати гемодіаліз. Антидот тиаприда невідомий.
Для розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
Симптоми: виражений седативний ефект, екстрапірамідні розлади.
Лікування: відміна препарату, призначення холіноблокаторів.
Спосіб застосування та дози
Для таблеток
Всередину, тільки для дорослих і дітей старше 6 років. Необхідно завжди підбирати мінімальну ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низької дози, поступово підвищуючи її.
Психомоторне збудження і агресивні стани, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці: дорослим   200–300 мг/добу, курс лікування-1–2 міс; у літньому віці — 50 мг 2 рази на добу. Дозу можна поступово збільшувати на 50–100 мг кожні 2–3 дні до максимальної добової дози 300 мг.
Хорея, синдром Жілля де ла Туретта: дорослим   300–800 мг/добу. Лікування слід починати з дози 25 мг/добу, потім повільно підвищувати її до досягнення мінімальної ефективної дози.
У хворих з порушенням функції нирок: якщо Cl креатиніну <20 мл/хв добову дозу препарату слід встановлювати залежно від тяжкості ниркової недостатності. Застосовують 1/2 дози при Cl креатиніну 11–20 мл/хв і 1/4 дози при Cl креатиніну 10 мл/хв
Інтенсивний хронічний больовий синдром: дітям старше 6 років — 3–6 мг/кг/добу. Звичайна доза для дорослих становить 200–400 мг/добу.
Розлади поведінки з ажитацією і агресивністю у дітей віком старше 6 років   доза становить 100–150 мг/добу.
Для розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
/ або в/м.
Некупирующиеся болю  200–400 мг/добу; дітям у віці 7 років і старше — по 100–150 мг/добу. Можна збільшити цю дозу максимально до 300 мг/добу.
При деліріозних (пределириозном) стані   кожні 4–6 год у добовій дозі 400–1200 мг (максимально до 1800 мг).
При Cl креатиніну <20 мл/хв добову дозу зменшують в 2 рази, при Cl креатиніну <10 мл/хв — у 4 рази.
Особливі вказівки
Для таблеток
Злоякісний нейролептичний синдром: характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції периферичної нервової системи, такі як підвищене потовиділення та лабільність АТ, можуть передувати наступу гіпертермії і, отже, являти собою ранні попереджувальні сигнали. Деякі фактори ризику, такі як зневоднення або органічне ураження мозку, незважаючи на те, що така дія нейролептиків може пояснюватися ідіосинкразією, мабуть, є сприятливими.
Подовження інтервалу QT: тиаприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик серйозних шлуночкових аритмій; він посилюється на фоні брадикардії, при гіпокаліємії, а також у випадку уродженого або набутого довгого інтервалу QТ (комбінація з препаратами, що подовжують інтервал QTc). Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити контроль клінічної картини, електролітного балансу і ЕКГ.
При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, замість дофамінергічних агоністів слід призначати антихолінергічні препарати.
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Для розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
У період лікування необхідно утримуватися від прийому етанолу та дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Термін придатності
Умови зберігання
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 °C.
* * *
ТИАПРИД ( Tiapride ). N- [2-(N,N-Диетиламино) етил] -2-метокси-5-(метилсульфонил) бензамід. Синоніми: Dеlpral, Doparid, Mesulpridum, Tiapriazal, Tiapridal, Tiapridex, Tridal та ін. Білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок. Легко розчинний у воді, мало - в спирті. За структурою і фармакологічними властивостями тиаприд близький до сульпириду. Надає антидофаминергическое дію. Застосовують при гіперкінетичних та дискінетичних порушеннях (хорея, нервові тики, старечі психомоторні порушення, тремтіння та ін), головних болях нейрогенного походження, реактивних розладах поведінки, а також при психомоторному збудженні і вегетативних порушеннях у разі гострого алкогольного психозу і при абстинентному синдромі у хворих алкоголізмом і наркоманією. Призначають всередину і у вигляді ін'єкцій. Всередину приймають при рухових розладах по 0,3 - 6 г на день (у 2 - 3 прийоми), при реактивних станах з психомоторним збудженням - по 0,6 - 1,2 г на день, при алкоголізмі, головних болях - по 0,2 - 0,4 г на день. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу знижують до 0,1 - 0,2 г на добу. Дітям у віці від 7 до 12 років при психомоторної неврівноваженості або нервових тиках призначають всередину по 0,05 г (1/2 таблетки) 1 - 2 рази на день. Літнім хворим препарат призначають у дозі 0,2 - 0,3 г на добу, при необхідності дозу кілька збільшують. Внутрішньом'язово тиаприд вводять дорослим по 0,4 г (400 мг) в день. При необхідності тиаприд можна застосовувати в комбінації з нейролептиками, транквілізаторами, антидепресантами, аналгетиками та іншими нейротропними засобами. Зазвичай тиаприд переноситься добре. В окремих випадках спостерігаються сонливість, напади типу дискінезії (судорожні рухи очного яблука, стиснення щелеп). Як правило, ці явища проходять самостійно. При необхідності призначають протипаркінсонічні засоби. У поодиноких випадках розвиваються аменорея, галакторея. Форми випуску: таблетки по 0,1 г в упаковці по 20 штук; 10 % розчин в ампулах по 2 мл (200 мг в ампулі) в упаковці по 12 ампул. Зберігання: список Б.

Словник медичних препаратів. 2005.